以單萜類成分為主的精油由于其廣泛的生物活性而被用于醫(yī)藥，例如作為抗菌劑、抗病毒劑或抗氧化劑。這些植物來源的物質(zhì)是有效的抗癌劑，因為它們具有有效減少腫瘤體積和腫瘤細胞增殖而沒有副作用的潛力。

檸檬醛 (C10H16O，citral )是一種單萜，具有廣泛的治療活性，例如抗菌、抗炎和抗癌特性。單萜在化學(xué)上不穩(wěn)定，在水溶液中隨著時間的推移會生物降解為香葉酸和 6-甲基-5-庚烯-2-酮。此外，檸檬醛的高揮發(fā)性降低了其藥理功效。包括檸檬醛在內(nèi)的單萜類化合物在癌癥預(yù)防和治療方面具有顯著效果，可以通過與致癌物外源生物轉(zhuǎn)化相互作用來調(diào)節(jié)肝臟單加氧酶活性。并且已證明精油可以對紫外線引起的

突變表現(xiàn)出抗突變性。

為了提高單萜的長期穩(wěn)定性并延長其釋放曲線，并降低化學(xué)降解的風(fēng)險，提出將這些活性成分負(fù)載到固體脂質(zhì)納米顆粒(SLN)中。為了獲得長期穩(wěn)定的檸檬醛固體脂質(zhì)納米顆粒 (SLN) 制劑，本研究使用 LUMiSizer®對其進行表征優(yōu)化。

1.材料和方法

1.1 SLN的制備

Empty - SLN分散體由5 wt %的Imwitor® 900 K和2.5 wt %的泊洛沙姆188組成。

Citral - SLN分散體由1 wt %檸檬醛、4 wt% Imwitor® 900 K以及2.5%的泊洛沙姆188組成。

在相同溫度下（高于脂質(zhì)熔點5–10 ℃），使用高剪切均質(zhì)機以10000 rpm將由檸檬醛和Imwitor® 900 K組成的脂質(zhì)相和泊洛沙姆188水溶液混合10 min，然后在300 Bar壓力下熱高壓均質(zhì)處理30 min。

1.2 SLN物理穩(wěn)定性分析

使用 LUMiSizer®進行測試，譜線數(shù)量：750，轉(zhuǎn)速：4000 rpm、時間間隔：30 s、溫度：25 ℃。以不穩(wěn)定性指數(shù)為指標(biāo)進行穩(wěn)定性分析，不穩(wěn)定性指數(shù)越高代表體系越不穩(wěn)定，反之乳狀液穩(wěn)定。

鑒于溫度和光可能影響SLN的儲存穩(wěn)定性，應(yīng)用STEP技術(shù)表征和評估SLN分散體在生產(chǎn)后以及在3種不同溫度（4、25和40 ℃）下儲存1個月后的穩(wěn)定性。

2. 結(jié)果與分析

表1生產(chǎn)后和在 4、25 和 40 ℃儲存 1 個月后Empty - SLN 和Citral - SLN的指紋圖譜分析

由表1可知，對于Empty – SLN，樣品同時存在上浮和沉降分離過程。在 4 ℃ 下儲存一個月和生產(chǎn)后的樣品相比，分離速度變慢。在 25 和 40 ℃ 下儲存 1 個月的 Empty - SLN的譜線主要表現(xiàn)為沉降行為，并推測樣品中不同粒徑群體的存在。此外，分離速度隨溫度的升高而增加，突出了溫度在分散體物理穩(wěn)定性方面的重要性。根據(jù)這些結(jié)果，穩(wěn)定的 Empty - SLN 樣品是在 4 ℃ 下儲存 1 個月的樣品。

由表1可知， Citral – SLN主要表現(xiàn)為上浮行為。生產(chǎn)后的 Citral – SLN盡管出現(xiàn)了非常緩慢的上浮行為，但在所有樣品中是穩(wěn)定的。且4 ℃貯藏一個月后的圖譜顯示不同粒徑群體的存在。對于在4、25和40 ℃下儲存一個月的檸檬醛SLN樣品，觀察到穩(wěn)定的樣品是在25 ℃下儲存的樣品，而不是在4 ℃下保存的樣品，這表明除溫度外，還有其他因素影響分散體的整體穩(wěn)定性。通過儲存在 4 ℃ 樣品的譜線變化，推測樣品呈多峰粒度分布，從而導(dǎo)致體系更快的分離。此外，與新生產(chǎn)的樣品相比，在使用 LUMiSizer® 測試前儲存一個月的樣品都顯示出更快的分離行為。

將新生產(chǎn)的和25℃儲存1個月的Citral – SLN與 Empty – SLN圖譜進行比較，檸檬醛（ Citral ）的加入減緩了上浮速度，提高了納米分散體的整體穩(wěn)定性。

表2生產(chǎn)后和在 4、25 和 40 ℃儲存 1 個月后Empty - SLN 和Citral - SLN的不穩(wěn)定指數(shù)

使用 LUMiSizer® 軟件對數(shù)據(jù)進行分析，獲得不穩(wěn)定性指數(shù)，見表2。不穩(wěn)定性指數(shù)一個無量綱數(shù)，范圍從 0（穩(wěn)定）到 1（極不穩(wěn)定）。在本研究中，與Citral - SLN相比，Empty - SLN具有更高的不穩(wěn)定性指數(shù)值（在4 ℃下儲存一個月的Citral - SLN除外），證實了通過圖譜獲得的結(jié)果，并驗證了檸檬醛有助于提高分散體物理穩(wěn)定性的觀點。Citral - SLN在生產(chǎn)后和在 25 ℃下儲存 1 個月后的不穩(wěn)定性指數(shù)最/低（分別為 0.032 和 0.042），這些結(jié)果表明，25 ℃ 是保持分散體更穩(wěn)定的理想溫度。當(dāng)樣品在 40 ℃下儲存時，獲得了中間結(jié)果，表明當(dāng)承受極/端溫度時，檸檬醛-SLN 在溫暖的儲存環(huán)境中比在寒冷環(huán)境更穩(wěn)定。

3.結(jié)論